Что на самом деле происходит с вашим телом, когда вы принимаете лекарство?

То, как соединения перемещаются по всему организму, называется фармакокинетикой.

Давайте посмотрим, как наркотики попадают в ваш организм, влияют на него и покидают его.

Когда вы принимаете лекарство, происходят пять вещей:

1. Всасывание в кровоток.
2. Распределение по всему организму.
3. Действие на рецепторы (обычно в вашем мозге).
4. Метаболизм (расщепление) препарата.
5. Устранение оставшихся продуктов жизнедеятельности.

Допустим, вы принимаете тайленол. Что на самом деле происходит дальше?

1. Всасывание

Всасывание — это первый шаг. Это то, как наркотики попадают из внешнего мира в ваш кровоток.

Лекарства могут всасываться шестью способами.

а) Перорально (проглатывается).

При приеме внутрь препарат должен быть растворим в желудочной жидкости. Он также должен быть достаточно стабильным, чтобы не разрушаться желудочными кислотами.

Если это так, то он проникает через слизистую оболочку кишечника, а затем попадает в кровоток.

Скорость поглощения варьируется в зависимости от нескольких факторов. Например, если вы только что плотно поели, усвоение препарата займет больше времени, потому что пища, попавшая туда первой, уже переваривается. Кстати, купить витикс вы можете на страницах специализированного сайта.

Жидкости также впитываются быстрее, чем твердые вещества, потому что их не нужно сначала расщеплять.

Несколько примеров перорального всасывания включают:

1. Таблетка тайленола
2. Сироп от кашля
3. Капсула Adderall

Кажется довольно простым. Как насчет наркотиков, которые вы курите?

б. Вдыхается через легкие (в виде дыма, газа, пара или аэрозоля).

Легкие очень быстро усваивают наркотики. Это потому, что они имеют большую площадь поверхности, и через них протекает много крови.

Лекарства, всасывающиеся в легочные капилляры, переносятся по легочным венам с левой стороны сердца. Затем они попадают в аорту и артерии, которые доставляют их в мозг.

Этот путь короткий, поэтому вы чувствуете эффект курения почти мгновенно.

Примеры всасывания через легкие:

1. Сигаретный дым (никотин)
2. Дым марихуаны (тетрагидроканнабинол)
3. Ингалятор от астмы (альбутерол)

Но есть еще более быстрый способ всасывания, о котором мы расскажем далее.

в. Вводится с помощью иглы и шприца.

Существует три способа введения инъекционных наркотиков:

• Внутривенно в вену (самый быстрый и прямой путь).
• Внутримышечно в мышцу, например, в руку или бедро.
• Подкожно, прямо под кожей.

Инъекция обладает самой быстрой скоростью всасывания, потому что это прямой укол прямо в ваш кровоток.

Это позволяет получать гораздо более точные дозы, поскольку оно обходит желудок / кишечник, где всасывание непредсказуемо.

Стоит отметить, что всасывание при инъекции происходит настолько быстро, что у вас не так много времени, чтобы реагировать на неожиданные лекарственные реакции или случайные передозировки.

И, конечно, иглы, которые не стерилизуются, могут передавать такие заболевания, как гепатит и СПИД, что делает этот метод опасным, если он не выполняется под наблюдением врача.

d. Всасывается через кожу (через пластырь).

Трансдермальные пластыри обеспечивают непрерывное и контролируемое высвобождение лекарственного средства через кожу.

Пластырь содержит резервуар, который выпускает его содержимое через полупроницаемую мембрану. Препарат медленно выходит из пластыря и попадает в кровоток в месте контакта.

Примеры всасывания через кожу:

1. Никотиновый пластырь (чтобы бросить курить)
2. Фентаниловый пластырь (для лечения хронической боли)

Но этот метод используется реже, чем следующий, приведенный ниже.

е. Всасывается через слизистые оболочки (вдыхая лекарство или откладывая его под языком).

Лекарства, принятые таким образом, быстро и непосредственно всасываются в кровь.

Такие продукты, как настойки CBD и лосьоны, дают вам преимущество быстрого всасывания через мембраны во рту, не требуя от вас нюхать или курить что-либо.

Другие лекарства, которые направлены на устранение специфических симптомов, таких как аллергия или заложенность носа, лучше наносить непосредственно на пораженный участок с помощью назального спрея.

Примеры всасывания в слизистой оболочке:

• Нюхать кокаин
• Впрыскивание назального противоотечного спрея в нос
• Положить антигистаминные таблетки под язык
• Капать настойку CBD под язык

е. Ректально (вонзается в вашу задницу).

Если у вас рвота, вы без сознания или не можете глотать, вы не сможете нормально принимать некоторые лекарства. В этом случае некоторые лекарства лучше принимать ректально.

Ага. Действительно.

Поглощение таким способом часто бывает нерегулярным, непредсказуемым и неполным. Многие лекарства также раздражают мембраны там.

Примеры ректального всасывания:

• Суппозитории
• Клизмы

2. Распределение

Вернемся к нашему примеру с тайленолом, предположим, что препарат теперь всасывается вашим кровотоком.

Ваш полный объем крови циркулирует примерно раз в минуту. Итак, на данный момент он распределяется по всему вашему телу.

Только небольшая часть лекарства в вашем организме фактически контактирует с местом его действия. Большая часть препарата будет находиться в отдаленных участках тела, вдали от рецепторов, на которые он воздействует.

Например, в случае с психоактивным наркотиком, таким как марихуана, большая часть наркотика циркулирует вне вашего мозга и не вносит непосредственного вклада в его субъективные эффекты.

Такое широкое распространение может объяснить многие побочные эффекты.

Лекарства по-разному попадают в кровоток в зависимости от того, как вы их принимаете:

1. При приеме внутрь лекарство проходит через клетки, выстилающие желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, могут значительно снизить количество препарата, всасываемого в кровь. Попадая в венозную систему, ведущую от желудочно-кишечного тракта, препарат направляется к сердцу. Часть проходит через вашу печень, где другой процент поглощается клетками печени и метаболизируется. Эти два механизма, которые уменьшают количество перорально вводимых лекарств, называются “метаболизмом первого прохождения” и могут значительно снизить уровень определенных лекарств, принимаемых перорально, в крови.
2. При введении, всасывании через кожу или слизистую оболочку лекарство попадает в вены и возвращается в правую часть сердца (обычно с минимальным количеством, проходящим первоначально через печень). Затем препарат циркулирует по легочным сосудам, возвращается в левую часть сердца и распределяется через аорту в мозг и тело.
3. При вдыхании препарат переносится по легочным венам непосредственно к левой стороне сердца, затем быстро достигает мозга и обеспечивает полное кровообращение.

Существует четыре типа мембран, которые влияют на то, как лекарства распределяются по вашему телу:

1. Клеточные мембраны. Клеточные мембраны состоят из белка и жира. Они обеспечивают физический барьер, который пропускает внутрь небольшие растворимые в липидах молекулы лекарств, но не пропускает крупные нерастворимые в липидах молекулы лекарств. Эти барьеры важны для прохождения лекарств в четырех местах: из желудка / кишечника в кровоток, из жидкости, окружающей клетки тканей, внутрь клеток, из внутренних частей клеток обратно в воду вашего организма и из почек обратно в кровоток.
2. Капилляры.В течение минуты после попадания в кровоток лекарство распределяется довольно равномерно по всему объему крови. После этого происходит равновесный обмен лекарственного средства между кровеносными капиллярами и тканями организма. Капилляры — это крошечные цилиндрические кровеносные сосуды со стенками, образованными тонким одиночным слоем клеток, плотно прилегающих друг к другу. Между клетками находятся небольшие поры, которые позволяют небольшим молекулам проходить между вашей кровью и тканями вашего тела. Диаметр этих пор больше, чем у большинства молекул лекарств, поэтому большинство лекарств свободно выходят из крови через них. Поскольку наибольший приток крови к мозгу и гораздо меньший к костям, суставам и жировым отложениям, распределение лекарств обычно происходит по аналогичной схеме.
3. Гематоэнцефалический барьер. Ваш мозг нуждается в защищенной среде, чтобы нормально функционировать. Специальный барьер, называемый гематоэнцефалическим барьером, помогает поддерживать эту среду. В нем есть специализированные клетки, которые влияют почти на все кровеносные капилляры мозга. В остальной части вашего тела большинство капиллярных мембран имеют поры. Но в вашем мозге капилляры плотно соединены друг с другом и снаружи покрыты жировым барьером, называемым “глиальной оболочкой”. Эта оболочка возникает из близлежащих звездообразных клеток, называемых астроцитами. Лекарство, выходящее из капилляров в мозге, должно пройти как через стенку самого капилляра (потому что в нем нет пор для прохождения), так и через мембраны клеток астроцитов, чтобы достичь клеток вашего мозга. Как правило, скорость проникновения лекарственного средства в мозг определяется его растворимостью в липидах (жирах).
4. Плацентарный барьер.Среди всех оболочек организма мембраны плаценты уникальны. Они разделяют двух совершенно разных людей с разными генами и разной чувствительностью к наркотикам. Плод получает необходимые питательные вещества и выводит продукты метаболизма через плаценту, не полагаясь на свои собственные органы, многие из которых еще не функционируют. Эта зависимость от матери ставит плод во власть плаценты, когда в крови матери появляются посторонние вещества. Как правило, плод подвергается воздействию всех лекарств, принимаемых матерью, и его концентрация будет такой же, как у матери.

3. Действие на рецепторы.

Продолжая наш пример с тайленолом, к настоящему времени тайленол абсорбировался и преодолел гематоэнцефалический барьер. Он начинает вступать в контакт с рецепторами в вашем мозге, а это значит, что пришло время шоу.

Клетки общаются друг с другом через систему рецепторов, которые действуют как “замки”, и нейротрансмиттеров, которые действуют как “ключи”. Серотонин и дофамин — два наиболее известных нейромедиатора.

Когда нейромедиатор связывается с рецептором, он активирует рецептор и передает сигнал внутри клетки. Интенсивность сигнала определяется процентом рецепторов, занятых нейротрансмиттером.

Только определенные нейротрансмиттеры могут “соответствовать” данному рецептору. В большинстве случаев положительные и отрицательные заряды на различных участках нейротрансмиттера и рецепторного белка притягиваются друг к другу. Сила привязки определяется соответствием трехмерной структуры нейротрансмиттера рецептору.

Лекарства имеют форму наших естественных нейротрансмиттеров. Они имитируют нейротрансмиттеры, связываясь со специфическими рецепторами и инициируя (или подавляя) сигналы внутри ваших клеток. Таким образом, лекарства изменяют и модулируют естественные сигналы, которые уже передаются туда и обратно внутри ваших клеток, что приводит к их характерным эффектам.

В случае с психоактивными препаратами соответствующие рецепторы обычно расположены в вашем мозге. Детали того, как различные лекарства связываются с рецепторами, и почему определенные лекарства оказывают определенное действие, сложны и уникальны для каждого препарата. Каждый препарат индивидуален и заслуживает отдельного поста в блоге, поэтому я оставлю это обсуждение для другого раза. Однако на данный момент суть в том, что лекарства связываются с рецепторами, что значительно изменяет сигналы в ваших клетках и вызывает их действие.

4. Обмен веществ.

Вернемся к нашему примеру с тайленолом: как только тайленол попадает в ваш кровоток, вы начинаете его метаболизировать (расщеплять).

Метаболизм происходит в печени. Клетки печени (гепатоциты) расщепляют молекулы лекарств на метаболиты — более мелкие молекулы, которые обычно менее растворимы в жирах, менее способны к реабсорбции и, следовательно, способны выводиться из организма.

Семейство ферментов цитохрома Р450, расположенных в клетках печени, является основной системой, участвующей в метаболизме лекарственных средств. Он возник более 3,5 миллиардов лет назад и расширился для детоксикации химических веществ окружающей среды, пищевых токсинов и лекарств — все это чуждо нашим потребностям. Расщепляя лекарства на более мелкие части, это позволяет нам выводить метаболиты вместо постоянной рециркуляции препарата в нашем кровотоке.

5. Устранение.

После того, как ваша печень перерабатывает этот тайленол в более мелкие отходы жизнедеятельности, эти отходы попадают в ваши почки. Внешняя часть ваших почек состоит из более чем миллиона функциональных единиц, называемых нефронами. Каждый из них представляет собой узел капилляров, по которым течет кровь. Эта кровь отфильтровывается из капилляров, собирается в протоках и в конечном итоге попадает в мочевой пузырь, который опорожняется каждый раз, когда вы мочитесь. Прощайте, отходы производства! Мочиться — это основной путь выведения.

Хотя существуют и другие пути выведения лекарств, включая воздух, который мы выдыхаем, желчь, пот, слюну и грудное молоко, они являются вторичными и обычно имеют чрезвычайно низкие концентрации.

Что ж, на этом пока все. Я надеюсь, что вы узнали что-то интересное из этого поста. Я с нетерпением жду возможности написать больше в будущем. До следующего раза!